محققان به دنبال توسعه دارویی بودند که پروتئینی به نام کیناز وابسته به سیکلین ۲ (CDK ۲) را که به خانواده پروتئین کیناز وابسته به سیکلین تعلق دارد مهار میکند. این خانواده از پروتئینها در تولید سلولهای اسپرم و توسعه تومور نقش دارند. موشهای فاقد گیرنده CDK ۲ عقیم هستند، که این امر نشان میدهد این گیرنده میتواند یک هدف موثر برای مهار به عنوان یک ضد بارداری باشد.
محققان دانشگاه «مینهسوتا» به تازگی از توسعه داروی ضد باروری جدیدی برای مردان که تعداد اسپرم را تا ۴۵ درصد در موشها کاهش میدهد، خبر دادهاند.
بر اساس تحقیقات جدیدی که در مجله «ACS» منتشر شده است، یک مولکول جدید میتواند گزینههای ضد باروری غیر هورمونی را برای مردان ارائه دهد.
مردان در حال حاضر دو روش برای پیشگیری از بارداری را میتوانند در پیش بگیرند که استفاده از کاندوم یکی از آن راهکارها است و ممکن است این روش با شکست نیز مواجه شود و روش دوم وازکتومی است که یک روش جراحی است که به عنوان یک شکل دائمی عقیمسازی در نظر گرفته میشود. یک نظرسنجی در سال ۲۰۱۹ نشان داد که ۷۰ درصد از مردان در ایالات متحده در سنین ۱۸ تا ۴۴ سال تا حدودی بسیار علاقهمند به استفاده از روش پیشگیری از باروری جدید مردانه هستند.
دکتر «عبدالله النعمان» (Abdullah Al Noman) دانشجوی فارغ التحصیل در آزمایشگاه گئورگ در دانشگاه مینهسوتا گفت: دانشمندان دههها تلاش کردهاند که یک داروی ضدباروری خوراکی مردانه مؤثر بسازند، اما هنوز هیچ قرص تأیید شدهای در بازار وجود ندارد. بیشتر داروهای ضد باروری در مراحل پیش بالینی، هورمون جنسی تستوسترون را هدف قرار میدهند که این امر میتواند منجر به عوارض جانبی نامطلوب از جمله افسردگی، افزایش وزن و افزایش سطح کلسترول شود. ما میخواستیم یک روش ضد بارداری غیر هورمونی مردانه ایجاد کنیم تا از این عوارض جانبی جلوگیری کنیم.
در سال ۲۰۲۲، آزمایشگاه پروفسور «گوندا گئورگ» (Gunda Georg) در دانشگاه مینهسوتا دارویی به نام YCT ۵۲۹ تولید کرد که با مسدود کردن گیرنده ویتامین A از بارداری در موشها جلوگیری میکند.
YCT ۵۲۹ اکنون در مراحل اولیه آزمایشات بالینی انسانی است. با این حال، محققان تاکید کردند که از آنجایی که پروتئینهای مختلفی در تشکیل اسپرم دخیل هستند، بررسی گزینههای دارویی دیگر احتمال استفاده از حداقل یک داروی ضدبارداری را برای مردان افزایش میدهد.
محققان به دنبال توسعه دارویی بودند که پروتئینی به نام کیناز وابسته به سیکلین ۲ (CDK ۲) را که به خانواده پروتئین کیناز وابسته به سیکلین تعلق دارد مهار میکند. این خانواده از پروتئینها در تولید سلولهای اسپرم و توسعه تومور نقش دارند. موشهای فاقد گیرنده CDK ۲ عقیم هستند، که این امر نشان میدهد این گیرنده میتواند یک هدف موثر برای مهار به عنوان یک ضد بارداری باشد.
در این مطالعه محققان یک محل ناشناخته قبلی را در کیناز وابسته به سیکلین ۲ و یک مولکول رنگی که به آن متصل میشود شناسایی کردند. آنها با استفاده از رنگ، چندین هزار ترکیب را برای شناسایی هر ترکیبی که به طور انتخابی محل اتصال را هدف قرار میدهند، غربال کردند.
آنها یک مولکول را برای بهینهسازی بیشتر انتخاب کردند و آن مولکول EF-۴-۱۷۷ بود که قویتر از رنگ است و به کیناز وابسته به سیکلین ۲ متصل میشود. محققان دریافتند که این ترکیب پس از ۲۸ روز، تعداد اسپرم حیوانات را تا ۴۵ درصد کاهش میدهد. این کار جزئیات کشف بالاترین میل ترکیبی مهارکنندههای CDK آلوستریک گزارش شده را نشان میدهد و نویدبخش این سری برای تولید یک مهارکننده CDK ۲ آلوستریک مؤثر و انتخابی است.
در دسامبر، دانشگاه مینهسوتا قراردادی ۶.۵ میلیون دلاری توسط برنامه توسعه پیشگیری از بارداری (CDP) موسسه ملی بهداشت کودکان و توسعه انسانی ایالات متحده آمریکا (NICHD) برای توسعه داروهای ضد بارداری قابل اعتماد، برگشتپذیر، مقرون به صرفه و ایمن دریافت کرد.
گئورگ گفت: جهان برای یک عامل پیشگیری از بارداری مردانه آماده است و ما خوشحالیم که با همکاری با موسسه ملی بهداشت کودکان و توسعه انسانی ایالات متحده آمریکا به تحقق این امر کمک میکنیم.